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2012年癌症標靶新藥蓬勃發展

關鍵字:標靶藥物
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科技產業資訊室 (iKnow) - 彭嚴燕 發表於 2013年6月10日

癌症為世人最大死因,在我國癌症至2012年連31年居十大死因之首,即每3分25秒就有1人得癌症死亡,因此癌症藥品的開發,皆為各大藥廠之首要目標。至2012年不僅有許多已進入晚期臨床實驗階段的新藥,FDA更快速地批准了39個新藥,創歷年新高,其中就包含了12個治療癌症藥品,顯示癌症藥物仍為目前開發的主流。


12項新通過的藥物,提供癌症病患更積極治療的新選擇。各藥品作用特性詳如下表:

藥品 主成分 作用機轉 適應症 Approved
Inlyta axitinib inhibits the actions of vascular growth factor (VEGF) and is an angiogenesis inhibitor 腎細胞癌 Pfizer 2012.01.27
Erivedge vismodegib cyclopamine-competitive antagonist of the smoothened receptor (SMO) 基底細胞癌 Genentech2012.01.30
Perjeta pertuzumab stops HER2 producing signals and also activates cells of the immune system, which then kill the cancer cells 乳腺癌 Roche2012.06.08
Kyprolis carfilzomib inhibited proteasome activity in blood and tissue and delayed tumor growth 多發性骨髓瘤 Onyx2012.07.20
Zaltrap aflibercept antineoplastic (anti-cancer) and ---------vascular endothelial growth factor inhibitor 結腸直腸癌 Sanofi-Aventis & Regeneron Pharmaceuticals2012.08.03
Neutroval tbo-filgrastim binds to G-CSF receptors and stimulates proliferation of neutrophils 非骨髓惡性腫瘤 Teva2012.08.14
Xtandi enzalutamide androgen receptor inhibitor 前列腺癌 Charles Sawyers2012.09.03
Bosulif bosutinib tyrosine kinase inhibitor 慢性骨髓細胞性白血病 Pfizer2012.09.04
Stivarga regorafenib targeted VEGFR2-TIE2 tyrosine kinase inhibition 晚期腸癌 Bayer2012.09.27
Synribo omacetaxine protein synthesis inhibitors 慢性粒細胞性白血病 Teva2012.10.26
Cometriq cabozantinib tyrosine kinase inhibitor 移轉性甲狀腺髓樣癌 Exelixis2012.11.29
Iclusig ponatinib tyrosine kinase inhibitor; vascular endothelial growth factor inhibitor 慢性粒細胞性白血病&急性淋巴母細胞白血病 Ariad2012.12.14

由上述藥物的作用機轉可看出,以標靶治療為導向,特別是抑制血管內皮細胞增生(vascular endothelial growth factor , VEGF)或上皮成長因子(human epidermal growth factor receptor, HER)作用的藥物及酪胺酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitor)居多。

此外,尚有許多開發中新藥也進入晚期臨床實驗階段,由Astellas、Bayer、Roche、Sanofi、Amgen等藥廠開發,且自2012年起FDA將陸續審批決定是否批准其上市。較受注目的幾項新藥,其適應症及作用機轉表列如下:

藥名 適應症 作用機轉 開發商
BBI608 大腸癌 works by targeting the stem like properties of some cancer cells 大日本住友(Dainippon Sumitomo)波士頓生物醫學(Boston Biomedical)
Cabozantinib 甲狀腺癌 small moleculeinhibitor of the tyrosine kinasesc-Met and VEGFR2 Exelixis
Carfilzomib 多發性骨髓瘤 selective proteasome inhibitor Onyx Pharmaceuticals
Enzalutamide 前列腺癌 androgen receptor antagonist Medivation、Astellas Pharma
Ponatinib 慢性骨髓性白血病 multi-targeted tyrosine-kinase inhibitor Ariad Pharmaceuticals
Regorafenib 結腸癌 anti-angiogenic activity due to its dual targeted VEGFR2-TIE2 tyrosine kinase inhibition Bayer HealthCare
Talimogene laherparepvec 黑色素瘤 a cancer-killing (oncolytic) virus, called "T-VEC" Amgen
T-DM1 乳腺癌 antibody-drug conjugate consisting of the monoclonal antibodytrastuzumab (Herceptin) linked to the cytotoxic agent mertansine Roche、Genentech
Tivozanib 腎細胞癌 VEGF receptortyrosine kinase inhibitor Aveo Pharmaceuticals
Zaltrap 大腸癌 protein that binds to vascular endothelial growth factor (VEGF) and placenta growth factor (PlGF) Sanofi、Regeneron

因此綜觀來看,不論是已通過核准的新藥或晚期臨床實驗藥品,集中在抑制血管新生、阻斷癌細胞訊息傳遞路徑、以及針對細胞表面抗原拮抗等三種作用,甚或打造個體專一性之標靶治療方式。

截至2018年以前,新藥開發將仍以標靶治療產品為主。統計目前各類正開發中藥物作用類型包括了:

No 類別 品項數量
1
血管內皮細胞增殖因子抑制劑
13種
2
上皮成長因子受體抑制劑
9種
3
哺乳類雷帕黴素標靶蛋白質抑制劑
2種
4
組織蛋白去乙醯酶抑制劑
2種
5
熱休克蛋白質抑制劑
4種
6
類胰島素生長因子受體抑制劑
5種
7
蛋氨酸以及肝細胞增長因子抑制劑
6種
8
(ADP-核糖)聚合酶抑制劑
4種
9
Phosphoinositide 3-kinase以及Akt抑制劑
6種
10
腫瘤壞死因子(TNF)細胞凋亡(包含配位基、作用劑)
2種
11
腫瘤血管抑制劑
10種
12
各種新式抑制劑
16種

未來何類標靶藥物作用在marker上最有效,加上癌症分子醫學及轉譯醫學發展加速上市且獨領風騷,將拭目以待。(850字;表3)

 

參考資料:

  1. 台灣實驗室網
  2. 生物谷 2012-5-3 ;作者:chuminhua
  3. 生物谷2013-1-5;作者:艾林
  4. www.giichinese.com.tw/report/es231723-targeted-cancer-drugs-launch;
    市場調查報告書

 
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