癌症為世人最大死因,在我國癌症至2012年連31年居十大死因之首,即每3分25秒就有1人得癌症死亡,因此癌症藥品的開發,皆為各大藥廠之首要目標。至2012年不僅有許多已進入晚期臨床實驗階段的新藥,FDA更快速地批准了39個新藥,創歷年新高,其中就包含了12個治療癌症藥品,顯示癌症藥物仍為目前開發的主流。 |
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12項新通過的藥物,提供癌症病患更積極治療的新選擇。各藥品作用特性詳如下表:
藥品 |
主成分 |
作用機轉 |
適應症 |
Approved |
Inlyta |
axitinib |
inhibits the actions of vascular growth factor (VEGF) and is an angiogenesis inhibitor |
腎細胞癌 |
Pfizer 2012.01.27 |
Erivedge |
vismodegib |
cyclopamine-competitive antagonist of the smoothened receptor (SMO) |
基底細胞癌 |
Genentech2012.01.30 |
Perjeta |
pertuzumab |
stops HER2 producing signals and also activates cells of the immune system, which then kill the cancer cells |
乳腺癌 |
Roche2012.06.08 |
Kyprolis |
carfilzomib |
inhibited proteasome activity in blood and tissue and delayed tumor growth |
多發性骨髓瘤 |
Onyx2012.07.20 |
Zaltrap |
aflibercept |
antineoplastic (anti-cancer) and ---------vascular endothelial growth factor inhibitor |
結腸直腸癌 |
Sanofi-Aventis & Regeneron Pharmaceuticals2012.08.03 |
Neutroval |
tbo-filgrastim |
binds to G-CSF receptors and stimulates proliferation of neutrophils |
非骨髓惡性腫瘤 |
Teva2012.08.14 |
Xtandi |
enzalutamide |
androgen receptor inhibitor |
前列腺癌 |
Charles Sawyers2012.09.03 |
Bosulif |
bosutinib |
tyrosine kinase inhibitor |
慢性骨髓細胞性白血病 |
Pfizer2012.09.04 |
Stivarga |
regorafenib |
targeted VEGFR2-TIE2 tyrosine kinase inhibition |
晚期腸癌 |
Bayer2012.09.27 |
Synribo |
omacetaxine |
protein synthesis inhibitors |
慢性粒細胞性白血病 |
Teva2012.10.26 |
Cometriq |
cabozantinib |
tyrosine kinase inhibitor |
移轉性甲狀腺髓樣癌 |
Exelixis2012.11.29 |
Iclusig |
ponatinib |
tyrosine kinase inhibitor; vascular endothelial growth factor inhibitor |
慢性粒細胞性白血病&急性淋巴母細胞白血病 |
Ariad2012.12.14 |
由上述藥物的作用機轉可看出,以標靶治療為導向,特別是抑制血管內皮細胞增生(vascular endothelial growth factor , VEGF)或上皮成長因子(human epidermal growth factor receptor, HER)作用的藥物及酪胺酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitor)居多。
此外,尚有許多開發中新藥也進入晚期臨床實驗階段,由Astellas、Bayer、Roche、Sanofi、Amgen等藥廠開發,且自2012年起FDA將陸續審批決定是否批准其上市。較受注目的幾項新藥,其適應症及作用機轉表列如下:
因此綜觀來看,不論是已通過核准的新藥或晚期臨床實驗藥品,集中在抑制血管新生、阻斷癌細胞訊息傳遞路徑、以及針對細胞表面抗原拮抗等三種作用,甚或打造個體專一性之標靶治療方式。
截至2018年以前,新藥開發將仍以標靶治療產品為主。統計目前各類正開發中藥物作用類型包括了:
No |
類別 |
品項數量 |
1 |
血管內皮細胞增殖因子抑制劑 |
13種 |
2 |
上皮成長因子受體抑制劑 |
9種 |
3 |
哺乳類雷帕黴素標靶蛋白質抑制劑 |
2種 |
4 |
組織蛋白去乙醯酶抑制劑 |
2種 |
5 |
熱休克蛋白質抑制劑 |
4種 |
6 |
類胰島素生長因子受體抑制劑 |
5種 |
7 |
蛋氨酸以及肝細胞增長因子抑制劑 |
6種 |
8 |
(ADP-核糖)聚合酶抑制劑 |
4種 |
9 |
Phosphoinositide 3-kinase以及Akt抑制劑 |
6種 |
10 |
腫瘤壞死因子(TNF)細胞凋亡(包含配位基、作用劑) |
2種 |
11 |
腫瘤血管抑制劑 |
10種 |
12 |
各種新式抑制劑 |
16種 |
未來何類標靶藥物作用在marker上最有效,加上癌症分子醫學及轉譯醫學發展加速上市且獨領風騷,將拭目以待。(850字;表3)
參考資料:
- 台灣實驗室網
- 生物谷 2012-5-3 ;作者:chuminhua
- 生物谷2013-1-5;作者:艾林
- www.giichinese.com.tw/report/es231723-targeted-cancer-drugs-launch;
市場調查報告書
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