2011年FDA核定上市抗腫瘤藥來看癌症藥物為全球研發之首選

據IMS資料統計，2009年全球抗癌藥物市場為524億元，成長率為9%，占全球藥物市場7%，預測至2013年全球癌症用藥市場將達到692.3億美元的規模。全球目前約有2608件癌症新藥開發中，顯示抗癌藥品為各藥廠開發之主要目標。癌症治療藥有不同的作用機轉，主要六大類：標靶藥物、植物鹼類、抗代謝劑、鉑化合物、烷化劑及抗腫瘤抗生素，其中標靶藥物治療是近年癌症治療領域成長最快，市占率最高的方法，2011年上市9項藥品中有4項即為標靶藥物。所謂標靶治療，為利用阻斷癌細胞生長分化中重要訊息傳遞物質而達到殺死癌細胞目的，主要藥物可分單株抗體及蛋白激酶抑制劑。

單株抗體藥物自1986年問世以來，截至2008年底已有22個抗體藥物成功的在美國及其他國家推動上市，且由2007年的270億美元成長至2008年的330億美元，目前尚有240個抗體藥物正在進行臨床試驗。根據2008年藥品銷售額分析，在已上市的22項單株抗體中，就有8項年銷售額10億美元以上藥物，包括Rituxan、Avastin、Herceptin、Lucentis、Erbitux、Remicade、Humira及Synagis等，其中Rituxan、Avastin及Herceptin的銷售額更是超過50億美元，且2008年銷售前十大的生技藥品中，單株抗體藥物就佔了一半，因此不論生技公司或大藥廠，對單株抗體的發展前途十分看好。新上市之Adcetris及Caprelsa二項藥品即為單株抗體製劑。而又以EGFR阻斷劑為單株抗體的研發主力，因為人體前列腺、胰臟等臟器中具有高比例之EGFR分佈，因此陸續開發出治癌藥物。另二項新藥Sutent及Xalkori則屬於蛋白激酶抑制劑類型藥品。

特別值得一提的是，FDA去年首度針對黑色素瘤通過了二項新藥上市申請，分別為Zelboraf(vemurafenib)及Yervoy (ipilimumab)。Zelboraf是BRAF抑制劑，能阻斷V600E發生突變的BRAF蛋白的功能。Yervoy抑制CTLA-4活性，活化免疫系統對抗腫瘤細胞。黑色素瘤是皮膚癌中最嚴重的惡性腫瘤。黑色素瘤可由表皮黑色素細胞、痣細胞或真皮層黑色素細胞形成，一旦擴散就難以治療。二項新藥同時一年內通過上市申請，顯示目前在面對嚴重黑色素瘤的治療上有重大進展。

上市新藥中還包括二項治療胰腺神經瘤藥物，Afinitor(Everolimus)及Sutent(Sunitinib)。Afinitor主機轉為抑制mTOR 分子，mTOR分子是一種控制腫瘤細胞分裂與血管增生的蛋白質，關係著癌細胞存活、生長、複製及代謝等重要訊息的傳遞路徑，藉由抑制癌細胞分裂及血管新生，可減緩癌細胞的生長及擴散，Afinitor用於治療不可手術切除或已經擴散到身體其他部位的晚期胰腺神經內分泌腫瘤(PNET)。至於Sutent則用於治療晚期腎癌（轉移性腎細胞癌）和胃腸道間質瘤（GIST）外，也批准使用治療局部晚期或轉移性胰腺內分泌腫瘤。

早期無法治癒或癌細胞一旦轉移後的腫瘤，在致病機轉逐漸明瞭及研發藥物下，已不再是臨床上的絕症。未來由於癌症仍是待克服之疾病，加上分子醫學、轉譯醫學之進展，癌症治療藥仍將是主力開發目標。(1100字；表1)

表一、2011年FDA核准上市之9項抗腫瘤新藥：

參考資料
1. www.doh.gov.tw
2. www.bioon.com
3. www.yy-w.org