訂製小藥丸 讓療效完整發揮
洪長春、專利佈局情報分析團隊 發表於 2017年6月19日
圖、訂製小藥丸
任何藥物提供使用時必須製作成適合應用的劑型，一般而言，不同的藥物劑型會隨著藥物本身特性、適應症及使用對象不同而有所選擇。所有劑型中以口服劑型為最普遍的用藥途徑，一般醫院或診所開立的口服藥物劑型大部分是圓柱體或橢圓體之藥片或藥丸，其主要用途是讓一般民眾容易服用。然而，對於老年人，嬰兒或患有喉部炎症或食道管病症的病人來說，由於服用片劑或丸劑在經過喉咽、食道位置時會有吞嚥困難的問題，雖然目前有液體口服藥可以替代，例如糖漿劑，不過劑量上較不精確且服用過程中容易溢出，尤其是嬰兒或小孩服用口服藥物時，無論是藥丸或糖漿，相信會是一般家長最大的夢饜。另外罹患有「癲癇」症狀的病人，無論是局部發作或全面發作，由於患者無法控制自身的腦部神經，因此吞服藥片或藥丸更加困難。
藥物遞送顧名思義是將藥物吞入消化系統，藉由吸收的方式攝取藥物分子，並且以不會受到腸胃道蛋白質、pH值破壞的方式直接輸入血液中造成藥效。但是事實上，藥物在經由腸胃道的過程中，很容易被嚴苛的環境破壞掉，先是胃酸的破壞，再來是胰、膽等消化液的考驗，接著才會穿越小腸壁被微血管吸收進入血液循環，大半藥物恐怕被肝臟代謝變成尿液排出了。因此，如何控制活性藥物成分(Active Pharmaceutical ingredient,API)之釋放，在適當的時間，讓API投遞到正確的組織位置，對於醫藥領域的藥物開發上是一項重要的課題。目前市面上有一種腸衣錠口服劑型可延遲藥物起始作用，讓藥物能完整無缺地通過胃部，使藥物成分到小腸才被吸收；另一種長效緩釋錠，經特殊劑型設計，藥物成分會慢慢地釋放出來，可延長藥效降低給藥時間。這些劑型的口服藥物價格均較一般藥品昂貴。
傳統口服藥物劑型是使用模具(die)和壓機，將粉末壓製成所需的形狀。1989年美國麻省理工學院(MIT) 開發出一種粉末-液體3D列印(Three-dimensional printing, 3DP)的快速成型技術。該技術使用一種水性流體，採用獨特，專利保護製程(US5204055)聯結多層粉末在一起製造一系列產品，並以3DPTM為商標名開發出3D列印機。Aprecia Pharmaceuticals公司獨家取得MIT藥業權的3DP製程授權，開發出理想的口服給藥固體劑型，能夠快速分散在口中，不需要很大的吞嚥力。幼兒服用時可降低排斥的可能性；尤其是治療癲癇症患者之口服劑型，在極少的體液接觸後快速分散，90秒內隨著一種或多種API的釋放而崩解，並且劑型在合理的時間內其組成和結構上表現出硬度和脆性的穩定性，提供商業上可接受的保質期至少約一年。
目前Aprecia Pharmaceuticals公司發展建立的ZipDose®技術平台，運用此技術平台製造的Spritam片劑為一種多孔性劑型，單一劑量高達1000毫克，可迅速地用一口液體分散levetiracetam成分，治療部分癲癇、肌陣攣和原發性全身強直陣攣性發作等症狀。2015年美國食品藥品監督管理局 (FDA)首次批准標誌採用這種技術製造的藥品，也就是說：個性化定製藥物劑量不再是夢想。透過口服劑型3D列印之創新應用，可以把某種API最大劑量置入一粒藥片中，這樣病人可以吞服少量或較小的藥片。再者運用3D列印技術可以實現形狀的個性化定製，對於不喜歡吃藥的兒童來說，可謂是再好不過的了。最後3D列印技術使藥物劑型擁有特殊的微觀結構，可改善藥物的釋放行為，實現傳統壓製劑型無法達到的API釋放功能，進而提高療效並降低副作用。
（作者是科技政策研究與資訊中心專利佈局研究團隊研究員）
（本文刊登於經濟日報2017/06/19）
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