抗病毒藥物因為經過SARS及此次的禽流感及每年常來的流感及腸病毒,使得國人對此類藥物知名度大大增高,大家都知道抗病毒藥的名稱。事實上抗病毒藥一直是管控傳染病的主要一類藥物,特別是愛滋病﹑B及C型肝炎方面。依2004年Med. Ad New市場報告在前200名的藥物,其中抗病毒藥物共有10種佔5%,市場值74.43億美元,詳如表一。
表一 Med. Ad. New排名在200名內之抗病毒藥 |
2004 VIRAL INFECTIONS DRUG-7,443(百萬美元) |
排名 |
抗病毒藥 |
市場值 |
作用機轉 |
製藥商 |
82 |
Combivir |
1,045 |
Nucleoside analog reverse transcriptase inhib. |
Glaxo Smith Kline |
82 |
Valtrex |
1,045 |
Nucleoside analog |
Glaxo Smith Kline |
97 |
Pegasys |
949 |
Pegylated interferon/synthetic nucleoside analog |
Roche |
109 |
Kaletra |
896 |
Protease inhibitor |
Abbott Laboratories |
123 |
Viread |
783 |
Nucleotide analog reverse transcriptase inhibitor |
Gilead Sciences |
159 |
Sustiva |
621 |
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor |
Bristol-Myers Squib |
163 |
Trizivir |
589 |
Nucleoside analog |
Glaxo Smith Kline |
165 |
Peg-Intron |
563 |
Interferon alfa-2b |
Schering-Plough |
170 |
Epivir |
538 |
Nucleoside analog reverse transcriptase inhib. |
Glaxo Smith Kline |
193 |
Reyataz |
414 |
Azapeptide protease inhibitor |
Bristol-Myers Squib |
資料來源:Med. Ad New 2004 |
由上表可知抗病毒的藥物有:
一﹑Nucleotide analog,
的抑制劑如reverse transcriptase抑制劑﹑protease抑制劑。此次禽流感的明星藥物Tamiflu是neuramidase
抑制劑,因為專一性高﹑藥效好,供不應求,使Roche賺翻。
二﹑核
酸類的藥物如Interferon類。
三﹑疫苗類蛋白質如B型肝炎之表面抗原如Engevir-B就是預防B型肝炎之疫苗(在2004年Med. Ad New之市場值為7.43億美元)。
如以抗HIV的藥物來分析其作用,主要有如下四種(如表二):
一﹑進入抑制劑:如Enfuvirtide。
二﹑愛滋病中和抗體藥
三﹑整合
抑制劑:如核
類逆轉錄抑制劑,如AZT等。另外有非核
逆轉錄抑制劑,如Rescriptor。另外一大類是蛋白
抑制劑。
四﹑化學起化因子受體拮抗劑。
此次為預防禽流感大流行致使抗病毒藥克流感(Tamiflu)和Relenza人人皆知;但另外一類抗流感病毒用藥,作用為M2蛋白質抑制劑如Amantadine(德Merz藥廠),但目前此藥主要用途是在治療帕金森氏病,其抗流感的作用,似乎被人遺忘,要不是此次禽流感就不知它真正用途。另外,目前常用的抗病毒藥:
- Ribavirin-治療C型肝炎(併Interferon合用)
- Lamivudine-治療B型肝炎和HIV
除了上述的西藥抗病毒藥物,自從SARS發生後中藥的抗病毒藥亦是研究的方向,如甘草素﹑藍板根﹑魚腥草素。此次禽流感金絲挑素為重點研究目標。
抗病毒藥物複方的劑型亦是未來發展的趨勢,如Kaletra由Ritonavir和iopinavir組成。另外如Combivir是由Lamivudine和Zidovudine的組合。
總之,有病毒之存在,抗病毒藥物就非常重要。由SARS和此次禽流感的發生抗病毒藥物對人類之重要是無可置疑,加上病毒之千變萬化(突變及新病毒的出現,如西尼羅病毒),抗病毒藥物的開發,將是新藥開發的重要一環。
表二 抗愛滋病(HIV)的藥物作用機轉 |
藥理作用 |
藥名 |
縮寫 |
Fusion Inhibitors |
Enfuvirtide |
-- |
Nucleoside Reverse Transciptase Inhibitors (NRTI) |
Abacavir |
-- |
Didanosine |
DdI, DDI |
Lamivudine |
3TC |
Stavudine |
d4T |
Zalcitabine |
DdC, DDC |
Zidovudine |
AZT, ZDV |
HIV-Protease Inhibitors |
Amprenavir |
-- |
Atazanavir |
-- |
Indinavir |
IND |
Lopinavir |
-- |
Nelfinavir |
NEL |
Rltonavir |
RIT |
Saquinavir |
SAQ |
Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTI) |
Delavirdine |
DLV |
Efavirenz |
-- |
Nevirapine |
NVP |
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