口服胰島素可免除糖尿病患者挨針的痛苦
科技產業資訊室 (iKnow) - 謝威翔 發表於 2018年7月12日
圖、口服胰島素可免除糖尿病患者挨針的痛苦
如果藥物有服用或注射的不同選擇，大多數人會選擇吞服吸收來達到藥物的效果。但對 I 型糖尿病的患者來說，每天一到兩次的針頭注射是提供胰島素的唯一選擇，而這些人無法自行製造足夠的胰島素。哈佛大學約翰·保爾森工程與應用科學學院（Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences, SEAS）的研究人員開發了一種口服給藥方法，能大幅改善糖尿病患者控制血糖的方式。口服胰島素不僅有望改善的生活品質，還可以減輕自行注射產生的副作用，這些副作用有些甚至會危及生命，該研究發表在Proceedings of the National Academy of Sciences上。
全球估計有多達4千萬名 I 型糖尿病患者，目前常見的治療是透過皮下注射或胰島素泵輸送胰島素，通常可以控制大多數糖尿病患者的血糖值。然而許多人由於疼痛、針頭恐懼症以及對正常活動的干擾而未能遵從該治療方法，導致血糖控制不良進而引起其他併發症。
胰島素屬於蛋白質，製作口服胰島素的困難有兩點，蛋白質會被胃的酸性或腸的酵素被分解，即使沒被分解，也會因為分子過大而使腸道吸收不良。新方法的關鍵是由膽鹼(choline)和香葉酸(Geranic acid)組成的離子液體攜帶胰島素，並將其包在腸溶膜衣膠囊內。腸溶膜衣能夠耐胃酸，讓藥錠可以通過胃達到小腸。而膽鹼-香葉酸製劑能夠穿透腸的兩個屏障，即腸道的粘液層和腸壁的緊密細胞連接點。
該配方具有生物相容性，易於製造，並且可以在室溫下儲存長達兩個月而不降解，這比目前市場上部分注射型的胰島素產品保存期限更長，口服攝入的胰島素更接近健康個體的胰腺向肝臟輸送胰島素的方式，消化道吸收80%胰島素，其餘透過血液循環，還可以減輕長時間注射的不良影響。同時離子液體的胰島素可以用一步法製備，很容易進行工業生產，使口服製劑的製造成本降低。
研究團隊接下來預計對此配方進行更多動物試驗以及長期毒理學和生物利用度研究。由於其中關鍵成分膽鹼和香葉酸已被認為是安全的，因此獲得人體臨床試驗的批准較容易。如果進一步研究按預期進展，該方法可用於口服遞送其他蛋白質藥物。(782字；圖1)
參考資料：
Delivering insulin in a pill. Harvard，2018/6/25
Ionic liquids for oral insulin delivery. Amrita Banerjee et al. PNAS，2018/6/25
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